一、示踪剂基本性质
英文名称:OncoACP3(该名称为功能导向性命名,“Onco” 体现肿瘤相关应用,“ACP3” 明确其靶向的前列腺酸性磷酸酶,无统一官方标准英文别名,科研领域多直接使用该代号指代) 中文名称:OncoACP3 示踪剂(基于英文代号直译,“示踪剂” 明确其用于靶向检测的功能,整体名称直接关联靶向目标与应用属性) CAS 号:3084147-81-6(已完成化学物质登录,为该化合物的唯一身份标识,可通过 CAS 数据库查询其基础化学登记信息) 分子结构:属于磷酸酯类衍生物,核心结构包含与前列腺酸性磷酸酶(ACP3)活性位点特异性结合的磷酸基团,以及可修饰用于标记的功能性基团(如氨基、羧基),部分衍生物会引入柔性连接臂以适配后续放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁸F)或荧光基团的偶联,且不影响与 ACP3 的结合活性。 等电点(pI):无公开实测数据,基于分子结构推测约为 5.5-6.5。分子中含磷酸基团(弱酸性,pKa≈2.1、7.2)及少量弱碱性基团(如氨基,pKa≈9.0),整体呈弱酸性,在生理 pH(7.35-7.45)条件下以解离态为主,利于在体液中溶解与运输。 其他关键性质:展开剩余72% 分子量:约 350-450 Da(因修饰基团不同略有差异,小分子结构利于穿透肿瘤组织间隙,提高靶向富集效率); 溶解性:易溶于水、磷酸盐缓冲液(PBS,pH 6.8-7.4)等极性溶剂,在甲醇、乙腈等有机溶剂中溶解度中等,可通过添加少量助溶剂(如二甲基亚砜)进一步提升溶解性; 稳定性:在中性缓冲液、4℃避光条件下可稳定保存 2-3 周;酸性条件(pH<4.0)下易发生磷酸酯键水解,碱性条件(pH>8.0)下可能引发基团降解,需严格控制储存环境 pH; 结合亲和力:体外实验显示,其与 ACP3 的结合亲和力(Ki 值)处于纳摩尔级(1-5 nM),特异性结合率 > 95%,对其他磷酸酶(如碱性磷酸酶)的交叉结合率 < 3%,靶向选择性优异。二、应用领域
OncoACP3 作为前列腺酸性磷酸酶(ACP3)的高亲和力配体,核心应用聚焦于前列腺癌的精准检测与诊疗相关领域,具体场景包括:
前列腺癌靶向成像诊断:通过对 OncoACP3 进行放射性核素标记(如⁶⁸Ga 标记用于 PET 成像、⁹⁹ᵐTc 标记用于 SPECT 成像)或荧光标记,制备成分子探针,用于前列腺癌的早期定位、原发灶与转移灶(如骨转移、淋巴结转移)的检出,尤其适用于 PSA(前列腺特异性抗原)水平异常但常规影像学(如超声、CT)无法明确诊断的病例; 前列腺癌疗效监测:在前列腺癌治疗(如手术、放疗、内分泌治疗)后,通过 OncoACP3 标记探针的成像检测,动态监测肿瘤组织中 ACP3 的表达水平变化,早期判断治疗效果(如治疗有效时,肿瘤部位探针摄取量显著下降),避免传统 PSA 检测可能出现的假阳性 / 假阴性干扰; 前列腺癌患者分层与预后评估:通过术前成像评估肿瘤组织中 ACP3 的表达丰度,将患者分为高表达组与低表达组,为高表达组制定针对性的靶向治疗方案(如后续联合 ACP3 靶向药物),同时 ACP3 高表达常与肿瘤恶性程度相关,可作为预后评估的辅助指标; 前列腺癌基础研究:用于体外细胞实验(如 ACP3 表达验证、配体 - 酶结合动力学分析)与体内动物模型(如前列腺癌荷瘤小鼠的靶向性验证、ACP3 在肿瘤进展中的功能研究),为前列腺癌发病机制与靶向策略研发提供工具。三、应用原理
OncoACP3 的应用核心基于 “酶 - 底物 / 配体特异性结合” 与 “标记信号可视化” 的协同机制,具体过程因成像方式略有差异,以放射性核素成像为例:
探针制备:利用 OncoACP3 分子中的功能性修饰基团(如氨基),与放射性核素螯合剂(如 NOTA、DOTA)或放射性标记前体(如 ¹⁸F 标记试剂)偶联,制备成带标记信号的靶向探针(如⁶⁸Ga-NOTA-OncoACP3),偶联过程不改变其与 ACP3 的结合结构域,确保靶向活性; 靶向富集:将标记探针通过静脉注射进入体内后,随血液循环到达前列腺癌组织,由于肿瘤细胞高表达 ACP3,OncoACP3 可与 ACP3 的活性位点特异性结合,形成 “酶 - 配体” 复合物,且因结合亲和力高,探针在肿瘤部位持续富集;正常组织因 ACP3 低表达,探针结合量少且通过肾脏快速清除; 信号检测:若为 PET 成像,探针中的放射性核素(如⁶⁸Ga)衰变释放正电子,与周围电子湮灭产生 γ 光子,PET 设备通过探测光子信号重建肿瘤部位的三维图像;若为荧光成像,探针中的荧光基团在特定激发光下发射荧光,通过荧光成像设备实现肿瘤的可视化定位,最终完成前列腺癌的检测与分析。申明:仅实验室科研,不适应于人体,后果自负
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